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腫瘤藥
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同樣是?「?替尼」?類(lèi)藥物,你真的了解嗎?
腫瘤患者對于化療是非常熟悉的,而化療藥物的抗腫瘤作用可謂是傷敵一千,自損八百,不良反應是比較嚴重的,尤其是骨髓抑制等。

 

隨著(zhù)基因靶點(diǎn)研究的不斷深入,應運而生了靶向藥物,靶向藥物的出現無(wú)疑給患者帶來(lái)了更精準的治療方式,就像射箭一樣,目標明確,打中靶點(diǎn)就可治療疾病,給患者帶來(lái)更大獲益,不良反應更低。

 

臨床上,常有患者來(lái)問(wèn):
 

Q

同樣都是靶向治療非小細胞肺癌(NSCLC)的「替尼」類(lèi)藥物,作用應該都差不多嗎?

A

其實(shí)不然,替尼類(lèi)藥物有作用 EGFR 靶點(diǎn)的,還有作用于 ALK、RET 等靶點(diǎn)的,作用不同的靶點(diǎn),藥物發(fā)揮作用的效果可能會(huì )不同。

 

Q

是不是選擇一種價(jià)格合適的藥物服用就行了呢?

A

事實(shí)并非如此!是藥三分毒,臨床遇到患者詢(xún)問(wèn),一定要叮囑其切不可盲目自行購買(mǎi)藥品服用治療疾病,否則可能會(huì )延誤病情,錯過(guò)最佳的治療時(shí)機,導致腫瘤出現快速進(jìn)展,會(huì )給患者帶來(lái)無(wú)法挽回的傷害。

 

 
今天我們來(lái)了解一下「替尼」類(lèi)藥物。
 

 

 

「替尼」類(lèi)藥物屬于哪一類(lèi)?

 
「替尼」類(lèi)藥物屬于酪氨酸激酶受體家族中的一員,其靶點(diǎn)基因有表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)、間變性淋巴瘤激酶(ALK)、轉染重排原癌基因(RET)、間質(zhì)-上皮細胞轉化因子(MET) 等,雖然這些靶點(diǎn)都屬于酪氨酸激酶結構域,但是靶點(diǎn)基因不同對應的靶向藥物也是不一樣的,筆者根據不同藥物在適應癥、用法用量和不良反應等方面存在的差異,簡(jiǎn)單匯總了靶向 EGFR 和 ALK 的常用藥物。
 
1、EGFR 靶向常用藥物
 
1)一代

 

 

_

吉非替尼

厄洛替尼

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適應癥

EGFR 基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性 NSCLC

EGFR 基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性 NSCLC

EGFR 基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性 NSCLC

 

II~IIIA 期伴 EGFR 基因敏感突變 NSCLC 的術(shù)后輔助治療

用法用量

250 mg/次,1 次/日

 

空腹或與食物同服

 

? 漏服:

如漏服 1 次,應在記起后盡快服用;

如距下次服藥時(shí)間不足 12 小時(shí),不應再服漏服藥物;

不可為彌補漏服劑量而服用加倍劑量。

150 mg/次,1 次/日

 

至少在飯前 1 小時(shí)或飯后 2 小時(shí)服用

125 mg/次,3 次/日

 

空腹或與食物同服,高熱量食物可能明顯增加藥物的吸收

基因檢測

常見(jiàn)不良反應

間質(zhì)性肺病、肝毒性、嚴重持續性腹瀉、消化道穿孔等

肺毒性、腹瀉、脫水、電解質(zhì)失衡和腎衰、心肌梗塞/心肌缺血、腦血管意外等

常見(jiàn)的 1~2 級皮疹和腹瀉

 

應特別注意間質(zhì)性肺炎的發(fā)生

 

2)二代

 

 

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阿法替尼

達可替尼

適應癥

具有 EGFR 基因敏感突變的局部晚期或轉移性 NSCLC,既往未接受過(guò) EGFR 酪氨酸激酶抑制劑(EGFR-TKI)治療

 

含鉑化療期間或化療后疾病進(jìn)展的局部晚期或轉移性鱗狀細胞組織學(xué)類(lèi)型的 NSCLC

單藥用于 EGFR 第 19 外顯子缺失突變或第 21 外顯子 L858R 置換突變的局部晚期或轉移性 NSCLC 患者的一線(xiàn)治療

用法用量

40 mg/次,1 次/日

 

不應與食物同服,在進(jìn)食后至少 3 小時(shí)或進(jìn)食前至少 1 小時(shí)用水整片吞服

45 mg/次,1 次/日

 

可與食物同服,也可不與食物同服,每天在大致相同的時(shí)間服用。

 

? 漏服:

如患者嘔吐或漏服一劑,不應追加劑量或補充服用漏服劑量,而應在下一次的服藥時(shí)間服用規定劑量。

基因檢測

是(非常見(jiàn) EGFR 基因突變患者,優(yōu)先使用阿法替尼)

常見(jiàn)不良反應

腹瀉、皮膚相關(guān)不良反應、女性和低體重以及潛在的腎功能損害、間質(zhì)性肺病、 嚴重肝功能損害、左心室功能不全、角膜炎等

間質(zhì)性肺病、腹瀉、皮膚不良反應、胚胎胎兒毒性等

 

3)三代

 

 

_

奧希替尼

伏美替尼

阿美替尼

適應癥

用于 IB~IIIA 期 EGFR 第 19 外顯子缺失突變或第 21 外顯子 L858R 置換突變的 NSCLC 的術(shù)后輔助治療,由醫生決定接受或不接受輔助化療


具有 EGFR 第 19 外顯子缺失突變或第 21 外顯子 L858R 置換突變的局部晚期或轉移性 NSCLC 成人患者的一線(xiàn)治療


既往經(jīng) EGFR-TKI 治療時(shí)或治療后出現疾病進(jìn)展,且經(jīng)檢測確認存在 EGFR T790M 突變陽(yáng)性的局部晚期或轉移性 NSCLC 成人患者的治療

具有 EGFR 第 19 外顯子缺失突變或第 21 外顯子 L858R 置換突變的局部晚期或轉移性 NSCLC 成人患者的一線(xiàn)治療

 

既往經(jīng) EGFR-TKI 治療時(shí)或治療后出現疾病進(jìn)展,且經(jīng)檢測確認存在 EGFR T790M 突變陽(yáng)性的局部晚期或轉移性 NSCLC 成人患者的治療

具有 EGFR 第 19 外顯子缺失突變或第 21 外顯子 L858R 置換突變的局部晚期或轉移性 NSCLC 成人患者的一線(xiàn)治療

 

既往經(jīng) EGFR-TKI 治療時(shí)或治療后出現疾病進(jìn)展,并且經(jīng)檢測確認存在 EGFR T790M 突變陽(yáng)性的局部晚期或轉移性 NSCLC 成人患者的治療

用法用量

80 mg/次,1 次/日

 

每日相同的時(shí)間用水整片吞服,進(jìn)餐或空腹時(shí)服用均可,不應壓碎、掰斷或咀嚼

 

? 漏服:

如漏服 1 次,且距離下次服藥時(shí)間超過(guò) 12 小時(shí),應補服。

80 mg/次,1 次/日

 

每天在大致相同的時(shí)間空腹整片和水吞服,不要壓碎或咀嚼

 

? 漏服:

如漏服 1 次,且距離下次服藥時(shí)間超過(guò) 12 小時(shí),應補服。

110 mg/次,1 次/日

 

空腹或餐后整片吞服,不應咀嚼、壓碎或掰斷藥片

 

對于無(wú)法整片吞咽藥物和需經(jīng)鼻胃管喂飼的患者,可將藥片直接溶于不含碳酸鹽的飲用水中完全分散后服用

基因檢測

常見(jiàn)不良反應

間質(zhì)性肺疾病、多形性紅斑和史蒂文斯 -約翰遜綜合征、QT 間期延長(cháng)、心肌收縮力改變、角膜炎等

ALT 和 AST 升高、QT 間期延長(cháng)、心肌收縮力改變、間質(zhì)性肺病等。

皮疹、血肌酸磷酸激酶升高和瘙癢等

 

腹瀉的發(fā)生率相對較低

 

需警惕間質(zhì)性肺炎的發(fā)生

 

2、ALK 靶向常用藥物

 

1)一代

 

 

_

克唑替尼

適應癥

ALK 陽(yáng)性的局部晚期或轉移性 NSCLC 患者的治療

 

ROS1 陽(yáng)性的晚期 NSCLC 患者的治療

用法用量

250 mg/次,2 次/日

 

與食物同服或不同服,膠囊應整粒吞服

 

? 漏服:

如漏服 1 劑,則補服漏服劑量的藥物,除非距下次服藥時(shí)間短于 6 小時(shí);

如果在服藥后嘔吐,則在正常時(shí)間服用下一劑藥物。

基因檢測

常見(jiàn)不良反應

肝毒性、間質(zhì)性肺病、QT 間期延長(cháng),心動(dòng)過(guò)緩、心力衰竭、中性粒細胞減少癥和白細胞減少癥、胃腸道穿孔等

 

2)二代

 

 

_

阿來(lái)替尼

塞瑞替尼

適應癥

ALK 陽(yáng)性的局部晚期或轉移性 NSCLC 患者的治療

ALK 陽(yáng)性的局部晚期或轉移性 NSCLC 患者的治療

用法用量

600 mg/次,2 次/日

 

口服。

 

? 漏服:

如漏服 1 劑計劃劑量,應補服該劑量,除非距離下一次服藥的時(shí)間小于 6 小時(shí);

如服藥后發(fā)生嘔吐,應按計劃時(shí)間服用下一劑藥物。

450 mg/次,1 次/日

 

每天在同一時(shí)間口服,藥物應與食物同時(shí)服用。

 

? 漏服:

如漏服且距下次服藥間隔 12 小時(shí)以上,應補服漏服的劑量;

若治療期間發(fā)生嘔吐,不應服用額外劑量,但應繼續服用下次計劃劑量。

基因檢測

常見(jiàn)不良反應

間質(zhì)性肺病、肝毒性、重度肌痛和肌酸磷酸激酶升高、腎功能損害、心動(dòng)過(guò)緩、光敏性等

胃腸道不良反應、肝毒性、間質(zhì)性肺病、QT 間期延長(cháng)、高血糖、心動(dòng)過(guò)緩等

 

_

恩沙替尼

布格替尼

適應癥

ALK 陽(yáng)性的局部晚期或轉移性 NSCLC 患者的治療

ALK 陽(yáng)性的局部晚期或轉移性 NSCLC 患者的治療

用法用量

225 mg/次,1 次/日

 

每天在同一時(shí)間口服,空腹或與食物同服。

前 7 天:

90 mg/次,1 次/日

 

然后增加劑量至:180 mg/次,1 次/日

 

可與食物同服或不同服,整片吞服,不應咀嚼、壓碎、溶解或掰斷藥片

基因檢測

常見(jiàn)不良反應

一過(guò)性藥疹,主要表現為 1~2 級皮疹和瘙癢癥

 

1~2 級 ALT/AST 升高

 

1~2 級胃腸道不適

腹瀉、肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、高血壓、惡心、間質(zhì)性肺炎等

 

3)三代

 

 

_

洛拉替尼

適應癥

ALK 陽(yáng)性的局部晚期或轉移性 NSCLC 患者的治療

用法用量

100 mg/次,1 次/日

 

每天在大致相同的時(shí)間口服,與食物同服或不同服;應整片吞服,不應咀嚼、壓碎、溶解或掰斷藥片

 

若藥片出現破損、裂紋或其他不完整的情況,請勿服用

基因檢測

常見(jiàn)不良反應

高甘油三酯血癥、高膽固醇血癥、中樞神經(jīng)系統異常等 

 

 

 

 

使用「替尼」類(lèi)藥物前,必須做基因檢測嗎?


由以上內容可以看出,針對不同的突變靶點(diǎn),選擇使用的靶向藥物也是不一樣的。根據藥品說(shuō)明書(shū)和指南等相關(guān)資料,在使用靶向藥物前均需進(jìn)行基因靶點(diǎn)的檢測,根據突變的基因給予合適的靶向藥物進(jìn)行精準治療,使得患者達到最佳獲益。
 
 

 

 

多種突變同時(shí)存在,可以同時(shí)使用多種靶向藥物嗎?

首先,多種突變同時(shí)存在的概率是比較低的,但并不排除同時(shí)存在的可能。對于多種突變同時(shí)存在的患者,他們會(huì )有更多選擇靶向藥物的機會(huì )。
 
臨床經(jīng)驗多是根據基因突變頻率的高低進(jìn)行靶向藥物的選擇,優(yōu)先選擇基因突變頻率高的靶向藥物,但是也要隨時(shí)關(guān)注突變頻率低的基因靶點(diǎn)的狀態(tài)。
 
也有很多個(gè)案報道共突變的患者,開(kāi)始選擇一種靶向藥物治療,進(jìn)展后換用另一種靶向藥物,后期再進(jìn)展同時(shí)使用兩種靶向藥物,顯示有效。當然還需要大樣本的臨床數據來(lái)支持多種靶向藥物同時(shí)治療的效果。
 
 

 

 

小結


首先,「替尼」類(lèi)藥物都是口服劑型,雖服用方便,但是患者切不可自行進(jìn)行治療,以免錯過(guò)最佳的治療時(shí)機,導致腫瘤出現快速進(jìn)展。
 
其次,雖然都是「替尼」類(lèi)藥物,但是作用的靶點(diǎn)卻有不同,適應癥、用法用量和不良反應也存在差異。在使用前需要進(jìn)行靶點(diǎn)基因的檢測,臨床醫師根據基因突變的類(lèi)型選擇合適的靶向藥物進(jìn)行治療,達到精準治療的目的,確?;颊哌_到最佳臨床獲益。
 
 

 審核專(zhuān)家 

 

 

 

 

 

 
 

 專(zhuān)家點(diǎn)評 

 

 

 

 

 

 

現代抗腫瘤藥物的一個(gè)顯著(zhù)特征,是出現一批針對分子異常特征的藥物 —— 即分子靶向藥物。

 

最具代表性的藥物是針對表皮生長(cháng)因子信號通路異常的酪氨酸激酶抑制劑。其應用涉及臨床多個(gè)學(xué)科和多個(gè)瘤種,合理應用基于有無(wú)靶向藥物應用指征;安全性、有效性、經(jīng)濟性及適當性的綜合考量。

 

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